近日,我院郭海明教授课题组与上海有机化学研究所游书力研究员联合在国际著名期刊德国《应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed.)发表题为“Enantioselective Dearomative [3+2] Cycloaddition Reactions of Benzothiazoles”的研究论文。
该研究工作首次发现路易斯酸催化的苯并噻唑直接不对称环加成去芳构化反应。在tBu-Pybox-MgI2催化下,苯并噻唑与D-A环丙烷可以发生直接的不对称[3+2]环加成去芳构化反应,高收率、高对映选择性地得到苯并噻唑去芳构化产物。该方法避免了缺电子芳环去芳构化反应的预活化步骤,为氢化吡咯并噻唑结构骨架提供了一条有效的构筑方法,为苯并噻唑类缺电子芳环直接的不对称去芳构化反应提供了新的反应途径。
Angew. Chem. Int. Ed.是国际化学领域顶级学术期刊之一,主要报道当前化学研究的高水平原创成果,2016年公布的该期刊影响因子为11.709。