11月3日下午,应学院邀请,国际著名的药物化学家、药物化学著名期刊Journal of Medicinal Chemistry主编、美国密歇根大学王少萌教授来我院作学术报告。学术报告会在化学北楼N102报告厅举行,报告会由院长张贵生教授主持。
王少萌作了题为“Targeting Protein-Protein Interactions for New Cancer Therapeutics: From Impossible to Reality”的学术报告。他从Smac AVPI Peptide切入,介绍了如何进行多肽小分子结构改造,从而设计合成促进肿瘤细胞凋亡的临床先导化合物。随后他又详细讲解了靶向MDM2抑制剂新药的设计研究过程,即以多手性螺环氧化吲哚作为核心骨架,通过一系列结构设计,包括在吡咯环上引入环己基防止其消旋化,从而最终合成了具有更好生物利用度、更好药代动力学和抗肿瘤活性的MDM2抑制剂。王少萌还阐释了含螺环氧化吲哚结构的化合物可逆性开环-闭环出现的不同异构体的现象及其对活性的影响。
最后,与会师生就报告内容提出了一系列问题,王少萌一一进行了解答。
(化学化工学院刘起胜谢明胜)