我院在含氟基团取代的吡啶/吡啶酮合成领域取得重要进展

发布时间: 2018-06-08     访问次数: 2800

近日,我院河南省有机功能分子与药物创新重点实验室在铜催化肟酯参与的[3+3]环加成反应研究取得重要进展,一步构建三氟甲基取代或二氟甲基取代的含氮杂环化合物。该工作以“Redox-Divergent Synthesis of Fluoroalkylated Pyridines and 2‐Pyridones through Cu-Catalyzed NO Cleavage of Oxime Acetates”(《通过氧化还原调控铜催化肟酯参与的环加成反应一步合成氟烷基取代的吡啶或吡啶酮》)为题发表在国际顶尖化学类期刊《德国应用化学》上(Angew. Chem. Int. Ed., 2018,57, 6633-6637)。我院青年教师白大昌博士为第一作者,国家杰青、院特聘教授李兴伟教授为通讯作者。

含氟基团的引入广泛地应用在医药、农药以及功能材料分子的设计合成中,而含氮杂环是一类非常重要的具有生物活性的结构单元。该研究通过铜催化肟酯与β-CF3取代的α, β-不饱和化合物的[3+3]环加成反应,通过反应条件的改变能够一步合成5类不同的含氟基团的吡啶或吡啶酮类化合物。反应具有广泛的底物适用性,产物可以被方便地转化其他含氮杂环化合物,在医药以及农药领域将有广阔的应用前景。

《德国应用化学》在国际化学研究领域具有很强的影响力,通常报道具有高度原创性或对化学科学研究领域有广泛影响的研究成果。2017年公布的影响因子为11.994

论文链接:https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.201802311

(化学化工学院刘起胜姜玉钦)


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