吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯的合成和抗HBV活性

摘要:

以4-取代-9-(2′-脱氧-2′-β-氟-β-D-呋喃糖基)吡咯[2,3-d]嘧啶类化合物为原料,与三氯氧磷一锅法合成出具有新型结构的吡咯[2,3-d]嘧啶核苷单磷酸酯类化合物,其化学结构经核磁共振磷谱(31P NMR)、核磁共振氢谱(1 H NMR)、高分辨质谱(HRMS)分析确证;对合成的目标化合物进行了初步的体外抗乙肝病毒药理活性实验,结果显示设计合成的7个化合物对乙型肝炎病毒表面抗原(HBsAg)和乙型肝炎e抗原(HBeAg)都有一定的抑制作用,其中化合物3a,3d,3f对HBsAg和HBeAg的抑制率较高,3a的毒性较低.

Pyrrolo [2,3-d] pyrimidine monophosphate compounds were synthesized vio one-pot reaction by 4-substituted- 9-（2-deoxy-2,-（3-fluorine-（3-D-furan glycosyl） pyrrolo [2,3-d] pyrimidine with phosphorus oxychloride in sequence. The products were characterized by Nuclear magnetic resonance phosphorus spectrum （31 P NMR）, Nuclear magnetic resonance H spectra （（NMR） and High resolution mass spectrometer （HRMS）. Preliminary pharmacological test was made on hepatitis B virus （HBV）. The test results showed the inhibitory rate of targeted compounds on hepatitis b virus surface antigen （HBsAg） and hepatitis Be antigen （HBeAg） was normal, but the inhibition rate of 3a, 3d, 3f were higher than others and 3a had lower toxic-ity than others compounds.

作者:

郭晓河 李玉江 陶乐 王强 董黎红

机构地区:

河南省科学院高新技术研究中心

出处:

《betway官方app 学报：自然科学版》 CAS 北大核心 2017年第6期42-46,共5页

基金:

河南省基础与前沿技术研究项目(162300410006) 河南省科技攻关计划资助项目(172102310340)

关键词:

吡咯[2,3-d]嘧啶 磷酸单酯 合成 抗乙肝病毒活性

pyrrol.[2,3-d] pyrimidine phosphates synthesis anti-HBV activity

分类号:

O626 [理学—有机化学]

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