Study on a New Method for Synthesis of Mirabegron

摘要:

（R）-1-苯基-1,2-乙二醇与对甲苯磺酰氯经取代反应得到（R）-1-苯基-1,2-羟基-对甲苯磺酸酯,再与对硝基苯乙胺在碳酸钾作用下得到（R）-2-（（4-硝基苯乙基氨基）-1-苯乙醇,最后通过还原铁粉催化硝基还原、与2-氨基噻唑-4-乙酸胺酯缩合得到米拉贝隆,总收率为58%.

（R）-2-hydroxy-2-phenylethyl 4-methylbenzenesulfonate was synthesized by the displacement reaction of（R）-1-phenylethane-1,2-diol with 4-toluene sulfonyl chloride,which was reacted with 4-Nitrophenethylamine to afford（R）-2-（（4-nitrophenethyl）amino）-1-phenylethanol in the presence of K2CO3.Finally,the intermediate products was reduced by Iron powders and condensation with 2-（2-aminothiazol-4-yl）acetic acid to produce Mirabegron in 58%total yield.

作者:

李芷琪 毛龙飞

机构地区:

大连理工大学石油与化学工程学院 betway官方app 化学化工学院

出处:

《betway官方app 学报：自然科学版》 CAS 北大核心 2016年第2期85-88,共4页

基金:

河南省产学研合作项目（122107000014）

关键词:

(R)-1-苯基-1,2-乙二醇 对甲苯磺酰氯 米拉贝隆

（R）-1-phenylethane-1 2-diol 4-toluene sulfonyl chloride mirabegron

分类号:

R914.5 [医药卫生—药物化学]

米拉贝隆的合成新方法研究.pdf