常俊标教授团队在 Journal of Medicinal Chemistry 杂志发表了题为“An O-Benzyl Phosphonamidate Prodrug of Tenofovir for the Treatment of Hepatitis B Virus Infection”的研究论文

发布时间:2023-02-09浏览次数:24

2022年7月,平原实验室主任常俊标教授团队在在Journal of Medicinal Chemistry杂志发表了题为“An O-Benzyl Phosphonamidate Prodrug of Tenofovir for the Treatment of Hepatitis B Virus Infection”的研究论文,设计并合成了一系列新的替诺福韦O-(取代苄基)磷酰胺前药,用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染。对结构-活性关系的研究表明,带有邻甲基苄基的化合物(1a)具有最有效的体外抗HBV活性,耐受性良好,并且不会在动物肝脏中引起任何坏死、出血或炎症反应。进一步的研究表明,前药1a在治疗HBV感染的靶器官肝脏中的生物活性代谢产物(替诺福韦二磷酸,TFV-DP)暴露量高于等摩尔剂量的富马酸替诺福福韦阿拉芬酰胺(TAF)


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